色瑞替尼是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求,对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后,可能进行至少1次药物减量治疗,且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。
据报道,该药因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。目前尚未证实该药可以延长患者生存期或者改善疾病相关症状。该药是否继续被批取决于确认试验的阳性数据。色瑞替尼目前还未在国内上市。不同厂家的包装不同,患者在购买时需注意区别。最常见不良反应(发生率至少 25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退和便秘。
色瑞替尼的推荐剂量为750 mg,每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,在空胃给予色瑞替尼(即,不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样,服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。注意事项:(1)严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低色瑞替尼剂量。⑵ 肝毒性:色瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止色瑞替尼。⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止色瑞替尼。
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