卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前卡博替尼在甲状腺癌,肾癌、非小细胞肺癌、肝癌和前列腺癌等肿瘤治疗方面都开展了很多临床试验。
在谈及卡博替尼的临床试验之前,首先给大家介绍下卡博替尼目前在市场上常见的两种规格及服用方法,然后从两个角度给大家梳理下,目前卡博替尼被官方批准的适应症以及尚未被批准的但是效果显著的临床研究。卡博替尼的规格及服用方法:卡博替尼(cabozantinib)有两种:Cometriq 和 Cabometyx ,片剂(Cabometyx):20mg,40mg,60mg。每天1次60mg,饭前1小时或饭后2小时口服。胶囊(Cometriq ):20mg(灰色颗粒),80mg(红色颗粒)。每天1次140mg,饭前1小时或饭后2小时口服。
禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用,轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。目前卡博替尼被批准适应症,如下:甲状腺骨髓瘤:2012年,Cometriq 胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌,和安慰剂相比,卡博替尼治疗进展性转移性髓样甲状腺癌: PFS 11.2:4.0月,RET重排的非小细胞肺癌:2015年,NCCN指南标准以2B类标准推荐卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌NSCLC患者的二期临床,共招募26位患者,有效率是38%,肿瘤控制率接近100%,PFS是7个月
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