泰瑞沙怎么变成了一线药物?有人疑问:泰瑞沙不是针对EGFR T790M 突变吗?靶向药怎么还能变靶?一个三代的靶向药,怎么就打破折叠把一代药的路给抢了呢?其实,研究人员从一开始就知道,泰瑞沙不仅针对EGFRT790M这个耐药突变,还针对EGFR 敏感突变,也就是一代药物的靶点。只是当泰瑞沙还在摇篮里的时候,一代药都已经上市了,唯有主打适应症是一代、二代药干不了的事,才能驶入药物审批的快车道。
泰瑞沙是该直接用,还是等耐药后再用?这是大家更关心的问题是:有了EGFR突变,到底要不要直接使用泰瑞沙。有一个比较普遍的想法,就是把泰瑞沙这个好药留着,等到产生了T790M突变万不得已的时候再吃。这个想法听着不错,但是忽略了一个问题:有一半的人,用了一代EGFR靶向药产生抗药性之后,并不会产生T790M突变,根本不能使用泰瑞沙。所以,一旦把泰瑞沙当成备胎,有一半的机会永远用不了泰瑞沙!关键的是,患者无法提前知道自己属于哪一半。
泰瑞沙还有什么值得关注的优势?从药代动力学上看,泰瑞沙比一代药更容易进入脑,而且临床也证明了泰瑞沙确确实实对有脑转移的患者有更好的效果。在这个FLAURA试验中,对于有中枢神经系统(CNS)转移的病人,一代靶向药物治疗后有42.7%的患者发生进展,而在泰瑞沙治疗组,这个数据大大降低到18.9%;在入组时CNS没有任何转移的患者中,泰瑞沙治疗组只有5人发生了CNS进展,而一代药物组有17人。这说明,泰瑞沙不仅对脑转移患者有更好的疗效,而对于未发生脑转移患者,则可以显著延缓脑转移的发生时间。
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