泰瑞沙是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,适用于激活的和抗性突变的EGFR。在肺癌患者中有80%属于非小细胞肺癌,对于晚期非小细胞肺癌患者来说,泰瑞沙可使T790M的突变无效。泰瑞沙即一种新的突变选择性EGFR-TKI药物,对晚期EGFR突变非小细胞肺癌患者或能提供一种有希望的新治疗选择,期间约有50%患者出现肿瘤缩小。泰瑞沙为这类病人提供一种有效的新治疗方案,同时还对皮肤副作用小,而目前的EGFR抑制剂通常会有皮肤毒性。
很多肺癌患者在起初对已批准的EGFR抑制剂阿法替尼反应良好,一般在10-14个月内。大部分患者因为T790M突变出现耐药性。对于存在T790M突变的患者,唯一的稍微有些效果的治疗是联合两种EGFR抑制剂(阿法替尼和西妥昔单抗),但毒性非常大。随之在接受不同剂量的泰瑞沙治疗,所有剂量水平、所有人群包括脑转移人群都会观察泰瑞沙的效果反应。总体来说,51%患者的肿瘤缩小,在确认T790M突变的89名患者中,64%的患者对泰瑞沙有反应,T790M阴性患者为23%。几乎所有患者仍持续有反应,最长持续8个多月。
服用泰瑞沙时,和一些药物共同服用是有一定影响的,具体有哪些药物呢?01.避免泰瑞沙与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类抗生素,抗真菌药,抗病毒药,因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加泰瑞沙血浆浓度。02.避免泰瑞沙与强CYP3A诱导剂的同时给药,因为强CYP3A诱导剂可能减低 泰瑞沙血浆浓度。03.泰瑞沙对其他药物的影响。避免同时给药泰瑞沙与药物CYP3A,乳癌耐药性蛋白(BCRP),与CYP1A2有狭窄治疗指数的敏感底物,包括但不限于芬太尼,环孢霉素,奎尼丁,麦角生物碱,苯妥英钠,卡马西平,因为泰瑞沙可能增加或减低这些药物的血浆浓度。
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