阿法替尼,通过不可逆阻断 ErbB受体家族进行持续、选择性的阻滞家族受体发挥作用的靶向药物,主要作为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗、晚期肺鳞癌的二线的治疗药物。易瑞沙(又叫吉非替尼)是一种口服型的EGFR酪氨酸激酶小分子的抑制剂,主要用于治疗既往接受过化学治疗或者已经出现转移的肺癌晚期的患者,易瑞沙对于亚洲人非吸烟者、女性肺泡细胞癌或者腺癌患者的治愈率更高一些。
在阿法替尼LUX-Lung7试验中,对于初治的 EGFR 突变型NSCLC患者来说,阿法替尼带来的PFS获益比易瑞沙更大。LUX-Lung7试验对EGFR突变的Ⅲb-Ⅳ期EGFR突变型NSCLC患者分为易瑞沙组(250mg/天)及阿法替尼组(40mg/天),进行了超过32个月的随访。应用COX风险比例模型研究了226名患者的总生存数据,得出试验结果。
结果表明:在中位时间为42.6个月的随访中,阿法替尼组vs易瑞沙组的mOS分别为27.9个月 vs 24.5个月(HR=0.86)。在亚组分析中得到的OS结果也均无意义:19外显子缺失亚组中两组OS分别为30.7个月vs 26.4个月(HR=0.83)。L858R突变亚组中位OS为阿法替尼组25.0 vs 易瑞沙组21.2个月(HR=0.91)。安全性方面,阿法替尼组(31.3%)出现3度以上副反应的概率要高于易瑞沙组(19.5%)。阿法替尼主要的副反应有腹泻(13.1%)、皮疹(9.4%)和疲乏(5.6%),发生率均高于易瑞沙组。约75%的患者一线治疗后接受其他的抗肿瘤药物治疗,阿法替尼组(13.7%)和易瑞沙组(15.2%)均有接受三代TKI治疗的患者。
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