来曲唑片的主要成分为来曲唑，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑是一种高度选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂，近年来在乳腺癌的治疗中应用广泛。主要适应证为经三苯氧胺治疗后，病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌，以及其他与女性激素水平有关的癌症治疗领域。来曲唑片的功效主要为：
来曲唑片通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激芙瑞作用。体内外研究显示，来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故来曲唑片特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑片治疗用于新辅助化疗的意义在于进一步缩小原发肿瘤，增加保乳手术的成功机会，抑制肿瘤细胞的活性，减少腋淋巴结和远处转移，同时还可以了解肿瘤对药物的敏感性，为后续治疗提供参考。临床研究也表明，来曲唑片可以明显延长缓解期、缩小肿瘤和减少腋淋巴结阳性检出率，增加保乳手术机会。
通过对目前众多的大型临床试验进行综合，证实来曲唑在绝经后乳腺癌治疗的各阶段，即在晚期乳腺癌的一线治疗、原发性乳腺癌的新辅助治疗以及早期乳腺癌的后续强化治疗中，均有卓越的临床疗效，并且副作用较小，患者依从性高。来曲唑对雌激素具有强烈抑制作用的特点，来曲唑可以降低早发性中重度卵巢过度刺激综合征的发生，比阿司匹林更有效。服用来曲唑的时候要谨遵医嘱，对活性药物和/或任意一种赋形剂过敏的患者。绝经前、妊娠、哺乳期妇女是不可以使用的。
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