依维莫司/飞尼妥是一种多功能抑制剂,可以来用来治疗一线治疗失败的乳腺癌,胰腺神经瘤,胃肠癌,还有索坦和多吉美治疗失败后的肾细胞癌还有结节性硬化症相关的肿瘤和癫痫,依维莫司的诞生延长癌症生存时间及改善生存质量提供了可能。依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。在一个晚期实体瘤1期临床试验中报告,依维莫司与每周一次的低剂量顺铂联用对于一些类型肿瘤是有效的,在可评估的病人中3/28的病人部分缓解,5/28的病人获得更长的无进展生存;其中一名口咽部鳞状细胞癌的患者经过6个周期以上的药物治疗仍然无进展生存。
最后康安途海外就医提醒各位使用依维莫司时不要因为其“多才多艺”而什么病没有经过医生的指导就通过服用其解决。每种癌症都有自己对应的抗癌靶向药,任何抗癌药的服用都有他自己的服用范围和禁忌人群,我们一定要在专业医生的指导下进行服用,以免出现严重的不适应症状。
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