波生坦(Bosentan)可以适用于全可利波生坦片用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对体的亲和作用。波生坦片可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。波生坦片在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。
在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦(Bosentan)是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
波生坦(Bosentan)主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000mg的全可利波生坦片与环孢素A共同使用时,初始血液谷浓度增加30倍,研究的结果为:导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。波生坦片严重过量可能导致低血压,须要给予积极的心血管支持治疗。
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