目前阿昔替尼被列为了不能进行手术切除、复发或晚期肾细胞癌患者的一线和二线治疗药物的选择。肾脏肿瘤在早期临床表现上往往缺乏,晚期肾癌患者临床上会出现尿血,疼痛或腹部包块的症状。治疗肾癌的方式包括手术,生物治疗和靶向药治疗。
对于靶向药治疗,值得注意的是,在2018 NCCN肾癌指南中,索拉非尼首次从透明细胞癌的一线治疗中被移除。而同样作为血管生成抑制剂的阿西替尼仍被列入指南中。阿昔替尼(Axitinib)是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物,阿昔替尼2012年通过美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的药物上市,在2015年,阿昔替尼(商品名称:英立达)获得中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准。
阿昔替尼(Inlyta)的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3,c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达,所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出,阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。2008至2016年,阿昔替尼进行了三期随机临床试验,此次全球多中心试验包括22个国家的175个医疗机构,其中包括中国的7家医院。入组病人均为已接受过一线治疗(舒尼替尼,贝伐单抗等)但病情依旧进展的透明细胞癌患者。该三期临床结果显示,阿昔替尼可以显着提高患者的无进展生存期(PFS),适合作为晚期肾细胞癌的二线治疗药物。2018 NCCN肾癌指南中,阿昔替尼被列为了不能进行手术切除、复发或晚期肾细胞癌患者的一线和二线治疗药物的选择。
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