他莫昔芬(tamoxifen)是一种抗雌激素类的药物，它的化学结构和作用机制与氯菧酚胺相似。他莫昔芬主要是通过与雌激素竞争组织中的受体，并与之结合，形成他莫昔芬-受体复合物，被转运至细胞核，用来激活雌激素类蛋白的台成。因他莫昔芬在细胞核中不能与核受体结合，而阻断了雌激素的效应。
在男性，这一抗雌激素活性的生物效应在下丘脑水平表现特别明显，可大大削弱促性腺激素释放激素分泌的负反馈抑制作用，同时可能也占据了睾丸间质细胞的雌激素受体。如果此时下丘脑功能是正常的，则下丘脑-垂体-睾丸轴就会活跃起来，从而增强睾丸的功能，使精子产生增多以达到治疗男性不育的目的。应用他莫昔芬的适应症：(1)至少1年以上没有生育力的男性。(2)至少3次以上精液检查异常者。(3)精液质量异常，但原因不明者。(4)患有生殖道炎症或精索静脉曲张，精液在1年以上无明显改善者。
患者配偶妇科检查无异常者。(6)促性腺功能及外周血睾酮水平正常者。用药方法：每日口服20mg，连续服药2～24个月，服药期间，为了解下丘脑－垂体－性腺轴的反应，每月应测定一次激素水平。一般用药后，精子的密度和射精量都较基础水平提高20％～30％，可持续至用药后6～9个月。他莫昔芬一般无任何副作用，只有少数患者出现性欲和情欲高潮增加现象，还有少数患者出现睾丸增大。有人对生下的子女进行长期随访，未发现先天异常。
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