尼洛替尼(达希纳)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,靶向BCR-ABL激酶,c-KIT和血小板衍生生长因子受体(PDGFR);它没有针对SRC家族的活动。尼洛替尼通过与BCR-ABL的ATP结合位点结合并抑制酪氨酸激酶活性来抑制BCR-ABL介导的白血病细胞系的增殖,具有抗伊马替尼抗性BCR-ABL激酶突变的活性。
尼洛替尼(达希纳)推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
尼洛替尼(达希纳)剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用本品,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复本品先前的剂量;如果2周后,QTcF在450-480毫秒之间,则应降低本品剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,QTcF仍>480毫秒,则应停止使用尼洛替尼。任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。
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