易瑞沙和特罗凯都是晚期肺癌治疗有效靶向药物,易瑞沙(gefitinib)和特罗凯(Tarceva,通用名Erlotinib),都属于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其作用机理是阻断针对经由EGFR传导的一条表达癌基因的信号通路,从而抑制癌基因的表达,从根本上治疗癌症。有很多患者在问这两种药物如何选择,其实在很大程度上是由患者自身条件决定的。
由于能够准确识别癌细胞,因此效果好、毒副作用小,是优选的药物。但不同患者的致癌基因以及致癌基因表达的信号通路存在一定的差别,因此特罗凯(Erlotinib)并不针对所有患者有效。针对特罗凯的分子药理学研究指出,只有当患者的EGFR、K-RAS这两个基因的突变状况符合特定要求时(EGFR发生特定突变,且K-RAS没有突变),特罗凯才能有很好的效果;否则疗效不好甚至无效。
所以,在最早使用靶向药物的美国,现在已经要求患者使用特罗凯(Erlotinib)(以及它的类似药物易瑞沙)之前,必须做EGFR和K-RAS的基因突变检测,以确定是否用药。在欧美和亚洲,符合用药条件的人群分别在10%和30%左右。还有根据临床经验显示:易瑞沙适用于肺腺癌,不吸烟或者没有吸烟史的东方女性,总体有效率高达73%。而特罗凯则广泛适用于肺腺癌和非小细胞肺癌的治疗。因此对于很多长期服用易瑞沙的患者来说,特罗凯也可以作为易瑞沙耐药后的选择。
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