PD-1抑制剂为患者提供了一种区别于癌症传统治疗方案的治疗选择，并以为优秀的治愈率以及较少的副作用，成为了不少癌症患者，特别是晚期癌症患者的首选治疗方案。
PD-1/PD-L1 抑制剂显示了癌症治疗中的一种观念转换，不是针对肿瘤本身进行治疗，而是通过机体的免疫系统去杀伤肿瘤，因此这些药物能引起多种癌症类型的持续响应。2014 年至今， PD-1/PD-L1 单抗已经获批用于 9 种肿瘤适应症，包括黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈部癌、霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、胃癌、肾癌、肝癌、微卫星不稳定性肿瘤(主要是结直肠癌)。
尤其是在 2017 年 5 月，FDA 批准 Keytruda 用于所有具有高度微卫星不稳定性(MSI-H)或者错配修复缺陷(dMMR)实体瘤治疗，这意味着首款不针对肿瘤类型，而是针对肿瘤标记物的治疗方法问世，具有划时代的意义。
目前全球已有 5 款 PD-1/PD-L1 单抗上市。自 2014 年 Nivolumab(Opdivo®，BMS)和Pembrolizumab(Keytruda®，默沙东)获批上市后，PD-1 单抗销售额快速增长，2017年这两款单抗药物的全球销售额总计 87.57 亿美元，其中 Opdivo 的销售额为 49.48 亿美元(+31.11%)，Keytruda 的销售额为 38.09 亿美元(+171.68%)。
近两年，又有3款PD-1/PD-L1 单抗药物获批，分别是 Atezolizumab(Tecentiq®，罗氏)、Avelumab (Bavencio®，辉瑞)和 Duravulumab(Imfinzi®，阿斯利康)。这 3 款药物由于上市时间较短，获批适应症较少，因此还未快速放量，销售额较低。
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