慢性髓系白血病(CML)是一种造血干细胞克隆性骨髓增殖性肿瘤,伊马替尼(格列卫)是第一代TKI药物,能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶,使CML患者获得很高的血液学及细胞遗传学反应率,目前已成为CML慢性期患者的首选一线治疗药物。不过伊马替尼也会对患者造成一些不良反应,在临床主要分为血液学不良反应和非血液学不良反应。
伊马替尼(格列卫)常见的血液学不良反应主要表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。非血液学不良反应主要表现为恶心、呕吐和腹泻等消化系统异常,皮疹、红皮病等皮肤和皮下组织异常,水肿等体液潴留。从临床以及国内外资料显示:绝大多数不良反应为轻-中度,支持对症治疗可缓解;不良反应多在治疗早期出现,绝大多数为自限性;进展期患者不良反应多于慢性期患者;严重不良反应可减量或暂停治疗,缓解后应逐渐恢复用药;不合理的药物减量或中断治疗会导致疾病快速进展。
原则上2级以内非血液学不良反应以支持对症治疗为主,如果对症处理无效或出现3级以上的非血液学不良反应,可减低药物剂量或暂停用伊马替尼(格列卫)直至症状恢复至1级或更好。胆红素水平 > 3 × IULN或肝转氨酶 > 5 × IULN:停用伊马替尼,直至胆红素水平 < 1.5 × IULN,肝转氨酶 < 2.5 × IULN。恢复用药时,降低日剂量(400 mg降至300 mg,或600 mg降至400 mg,或800 mg降至600 mg)。严重肝毒性或液体潴留:停用伊马替尼,直至症状消失。中度肾功能损害(CrCL = 20~39 mL/min)患者:推荐剂量减量50%,随后根据耐受度加量,并且不能超过400 mg;轻度肾功能损害(CrCL = 40~59 mL/min)患者:剂量不应超过600 mg;重度肾功能损害的患者谨慎应用伊马替尼。
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