来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂。乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用可使肿瘤获得缓解。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。
阿那曲唑片与来曲唑片不是同一种药。他们都是属于内分泌治疗药物，都属于强效非甾体芳香化酶抑制剂，其在人体内的作用机理是一样的。但是，来曲唑的药物效果由于阿那曲唑，因为它具有更好的抑制雌酮和雌二醇的作用。另一方面，来曲唑的费用更加便宜一点，适合长期用药的患者。在副作用可以耐受的情况下。建议选择来曲唑。
根据来曲唑的说明书，副作用有一大堆，例如恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。如果这些副作用比较轻微，能自行好转，可不必停药；若情况比较严重就要停药，一定要及时去医院找主治的医生反馈，并且获得相应的医疗救助。来曲唑长期服用有一个最苦恼的问题，就是骨质疏松。由于雌激素有个重要的功能，就是组织骨质中的钙质流失；长期的抑制雌激素合成，可能会是的雌激素的重要功能失效，从而引起患者缺钙，骨痛，甚至骨质疏松。
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