卡博替尼,俗称XL-184,是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,而这些基因改变与肺癌的发生密切相关。今天梳理一下卡博替尼治疗NSCLC的临床疗效。卡博替尼与TKI联合治疗EGFR-TKI耐药后的肺癌患者。
EGFR是肺癌的主要治疗靶点,在T790M及9291还未成形时,卡博替尼就因其多靶点的效用被研究者计划用于TKI耐药的患者,也因此发表了部分研究成果。在一项II期临床试验中,卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为DCR 67.6%。
而卡博替尼也主要用于与9291联合处理MET扩增导致的耐药患者,XL-184联合9291二次挽救TKI耐药MET继发突变肺癌患者。当然民间仍然存在很多盲试184联合方案的路数。
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