阿法替尼(afatinib)是一款主要用于治疗非小细胞肺癌的抗癌靶向药,相比与一代肺癌药物特罗凯和易瑞沙,更有着其独特的治疗优势,但是往往肺癌晚期的治疗非常复杂,很多时候肺癌患者的病情都会发生恶化和扩散转移,其中肺癌骨转移就是非常常见的一种现象。那么阿法替尼作为肺癌靶向药能够有效抑制住肺癌骨转移的趋势吗?
EGFR被认为与破骨细胞分化和存活有关。由于破骨细胞募集缺陷,EGFR缺陷小鼠表现为延迟性原发骨化。RANKL-RANK结合诱导,与EGFR之间有相互作用。因此,除了其抗癌作用,阿法替尼afatinib可以通过下调等级分化和功信号转导通路,消除破骨细胞。Afatinib是EGFR突变NSCLC的一线治疗药物。它能不可逆地阻断同源和异源二聚体ErbB受体EGFR,HER2/ErbB2、ErbB3,ErbB4。阿法替尼afatinib的反应丙烯酰胺基共价键可不可逆地结合EGFR激酶结构域、HER2和HER4受体,并抑制其磷酸化。
由此可见,阿法替尼afatinib对骨髓单个核细胞/巨噬细胞的破骨细胞分化和破骨细胞的骨吸收活性,具有抑制作用和对信号转导通路的显著抑制。因此,阿法替尼afatinib缓解骨骼的负担,特别是骨转移后溶骨性病变。破骨细胞分化与活化,骨质疏松症和炎性骨等疾病侵蚀中,RANKL为其关键因素,阿法替尼afatinib抑制RANKL信号。所以阿法替尼afatinib也可以作为肺癌骨转或其他骨骼疾病治疗的潜在药物。如果患者有性价比更高的印度阿法替尼的需求的话欢迎联系咨询我们康安途。
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