临床研究表明，特罗凯（ERLOTINIB）很容易通过血脑屏障，P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的成分流出。具有P-gp和BCRP基因双重缺失的转基因小鼠表现出比野生型动物显着更高的特罗凯脑积累。P-gp功能似乎是特罗凯摄入脑组织的主要障碍。特罗凯（厄洛替尼）对脑部穿透的经验证据部分源于原发性脑肿瘤的研究。
在早期药代动力学研究中，特罗凯（ERLOTINIB）以脉冲时间表给药，剂量为每天72mg或900mg h，根据酶诱导抗癫痫药物（EIAED）的同时使用选择的剂量。EIAEDs的使用与OSI-420的肝代谢增加和清除率增加有关。脑脊液（CSF）浓度范围为峰值血浆浓度的1％至3％，并且该方案是可耐受的。在患者接受切除术对于胶质母细胞瘤，肿瘤浓度药代动力学研究特罗凯和OSI-420进行了一个星期后测量特罗凯150每日毫克，24个最后一次给药后小时。特罗凯和OSI-420的靶位点浓度分别为可评估患者血浆浓度的6-8％和5-11％。
特罗凯（ERLOTINIB）除了容易通过血脑屏障，对有脑转移的肺癌患者有优势，还对哪些肺癌患者有优势呢？特罗凯主要是针对男性，有吸烟史，再就是鳞癌，这样的患者，在确定是EGFR基因突变的过程中，选择特罗凯是最为有效的。不过有条件在决定吃特罗凯之前要先去做这个检测，看结果提前预估是不是吃特罗凯会有效。
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