卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
卡博替尼用于治疗RET融合的非小细胞肺癌。RET基因的融合是NSCLC中常见的驱动基因之一，目前在NCCN指南中针对RET融合的肺癌患者推荐使用卡博替尼，基于一项II期临床试验。在该研究中，采用卡博替尼治疗RET融合的肺癌患者，有效率ORR 38%，PFS达到7个月。临床实践中成功的案例也很多。
卡博替尼治疗MET突变使用克唑替尼耐药后的肺癌患者。MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一，针对此推荐使用药物是克唑替尼，也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点，且研究表明，I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。
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