阿比特龙作用机制:前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给。雄激素的生物合成有三个来源：睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞。亮丙瑞林等去势治疗药物只能抑制睾丸产生雄激素，对肾上腺和前列腺癌细胞无抑制作用。醋酸阿比特龙为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。
因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。临床研究表明，醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显着下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。
2011年4月，FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，阿比特龙在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，阿比特龙在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出阿比特龙，11月挪威，2012年4月，在瑞士获批；2012年12月，阿比特龙在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年1月，欧盟批准该适应症；2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；2014年9月，阿比特龙在日本推出，用于治疗前列腺癌；2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。
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