埃克替尼（Icotinib，又名凯美纳）属于第一代Egfr-TKI，获得CFDA批准用于EGFR敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗。最常报告的不良反应为皮疹（40.0%）、腹泻（18.5%）和转氨酶升高（8.0%），绝大多数为Ⅰ-Ⅱ级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失（ICOGEN研究）。上市后Ⅳ期研究中共收集到219例EGFR突变患者一线使用埃克替尼治疗的安全性数据，不良反应发生率为46.6%，最常见的不良反应为皮疹（25.6%），腹泻（9.1%），转氨酶升高（3.2%）。 不良反应以轻中度为主，Ⅲ度及以上不良反应少见。总体上，埃克替尼耐受性良好。
阿法替尼（Afatinib ）属于第二代Egfr-TKI，获得FDA批准用于：携带EGFR-19外显子缺失或者EGFR-L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗；携带非耐药性EGFR基因罕见突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性NSCLC患者的治疗；以铂类为基础治疗后进展的转移性鳞状NSCLC。
阿法替尼不良反应(ADRs)的种类一般均与其作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。总体而言，降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。对于阿法替尼40mg（每日一次）治疗的患者，因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57％，LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1％和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3％和0％(LUX-Lung 3), 0％和2.5％(LUX-Lung 6)以及3.8％和2.0％(LUX-Lung 8)。
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