CTLA-4单抗的作用对象是外周淋巴结中的初始T细胞，CTLA-4单抗阻断了CTLA-4与B7-1/B7-2分子的结合，故不能传递抑制信号，从而维持T细胞的激活状态。分化成熟的效应T细胞移出淋巴结后进入肿瘤发生的部位，产生杀伤肿瘤的作用。
PD-1单抗主要作用于外周肿瘤部位，阻断肿瘤细胞表面高表达的PD-L1对效应T细胞的抑制作用，使肿瘤特异性的效应T细胞激活并杀伤肿瘤。虽然PD-1单抗和CTLA-4单抗均有免疫激活作用，但PD-1单抗发挥作用更快，CTLA-4单抗发挥作用较慢。
一项临床试验证明了PD-1 单抗与CTLA-4单抗两种药物联合使用时疗效比单独使用PD-1 单抗时疗效好。
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