拓扑替康(Topotecan)是惟一被 NCCN 及美国食品药品监督管理局（food and drug administration，FDA） 推荐治疗难治性 SCLC 的水溶性半合成喜树碱衍生物，是拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，目前已被多个国家视为难治性 SCLC 的标准化疗药物 。
von Pawel等就拓扑替康和环磷酰胺/阿霉素/长春新碱（cyclophosphamide，doxorubicin，vincristine，CAV） 方 案在 SCLC 的疗效方面开展了Ⅲ期临床试验， 两组方案 的 客 观 缓 解 率 （objective responserate，ORR）分别为 24.3%和18.3%，中位生存时间 （median survival time，MST）分别为 25.0 周和 24.7 周，可见拓扑替康治疗难治性 SCLC 更具有优势。
小细胞肺癌（SCLC) 是肺癌的一种特殊类型，与非小细胞肺癌相比，SCLC 具有恶性程度高、侵袭性强、易发生转移的特点。尽管临床试验已评估多种化疗方案的疗效，一些化疗药物在肺癌治疗市场中也崭露头角，但局限期小细胞肺癌（LS-SCLC）和几乎所有广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）患者经过治疗之后往往生化疗耐药从而病情复发。 克服化疗耐药亟不可待 。
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