雄激素剥夺治疗是一种主要的前列腺癌治疗手段,细胞色素P450(CYP)C17参与雄激素的合成,阿比特龙是该酶抑制剂,因此阿比特龙(ABIRATERONE)可以通过抑制它降低睾酮和其他雄激素的浓度。在临床上阿比特龙常与泼尼松联合治疗前列腺癌,主要是因为单独服用阿比特龙可引起继发性醛固酮增多症,而当这两种药物联合时,这个问题就解决了,而且也提高了治疗效果。
阿比特龙联合泼尼松用于II期试验,以治疗58名患有转移性前列腺癌的男性,其对多西紫杉醇没有反应。通过男性前列腺特异性抗原(PSA)浓度的变化评估对治疗的反应。36%的男性至少减少了一半。PSA进展的中位时间为169天。然后将相同日剂量的阿比特龙用于安慰剂对照的III期试验中,该试验在1195名曾用多西紫杉醇治疗的男性中进行。
这些患者每日两次服用泼尼松5毫克。中位随访时间为12.8个月。在服用阿比特龙(ABIRATERONE)的男性和安慰剂组的6%中,PSA浓度降低了50%或更多。PSA进展时间为阿比拉酮10.2个月,安慰剂6.6个月。在阿比特龙组中,42%的患者死亡,而安慰剂组为55%。阿比特龙的总生存期为14.8个月,安慰剂的总生存期为10.9个月。
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