伏立诺他,英文名为Vorinostat,是2006年上市的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)药物。也是首个组蛋白去乙酰化(HDAC)抑制剂,他可以特异性结合并阻断HDAC过程,进而阻止肿瘤细胞基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。体外测试结果显示,伏立诺他抑制HDAC的剂量为50 nM,并造成细胞生长停滞和半胱氨酸蛋白酶依赖性细胞凋亡。
在I期临床试验中,伏立诺他显示广泛的抗肿瘤活性,并且作为口服用药,患者使用极为方便。伏立诺他对多种血液癌症(包括霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、T细胞淋巴瘤)和多种实体瘤(包括甲状腺瘤、肾癌、喉癌等)有效。不良反应包括:疲劳,腹泻,厌食和脱水等,一般在用药4-7天后出现。I期临床试验取得很好的效果。
在Ⅱ期临床研究中发现,伏立诺他对T细胞淋巴瘤有显着的治疗效果,并可以用于之前用药都失败的患者。总结Vorinostat虽然只有中等的抑制效果,并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性,HDAC广泛存在于染色质中,使用Vorinostat会导致机体可能出现不良反应。但它作为首个HDAC抑制剂,实现了从DMSO到药物的飞跃,为以后研发出更强安全性更高的HDAC抑制剂提供了范本。
详情请访问 肿瘤 https://www.kangantu.com/
请简单描述您的疾病情况,我们会有专业的医学博士免费为您解答问题(24小时内进行电话回访)