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莱曲唑的作用机制是什么?治疗效果如何?

时间:2018-08-28 14:14 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  莱曲唑是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂,一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确,可能在中枢和外周部位发挥作用。那么莱曲唑的作用机制是什么呢?1.中枢性作用  芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶的作用,阻断雄激素如雄烯二酮(A)和睾酮(T)向雌酮(E1)和E2转换,使体内雌激素降低,阻断其对下丘脑和垂体的负反馈作用,使垂体Gn分泌增加,从而促进卵泡的发育和排卵。

莱曲唑

  2.外周性作用  通过抑制芳香化酶活性,在卵巢水平阻断雄激素向雌激素的转化,导致卵巢内雄激素短暂蓄积,蓄积的雄激素又可刺激胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)及其他自分泌和旁分泌因子的表达,提高卵巢对激素的反应性。在哺乳动物体内睾酮还可加强卵泡内卵泡刺激素FSH受体的表达,扩大FSH效应,促进卵泡早期发育,从而起到促排卵的作用。莱曲唑半衰期短(48h),不占据雌激素受体,因此,多诱导单个卵泡发育,且没有外周抗雌激素作用,不具有CC的抗雌激素效应,2.5~5mg/d对子宫内膜无影响,剂量增加可能会引起芳香化酶的持续抑制,引起雌激素水平过低而不能在排卵时维持足够的内膜厚度。对于CC抵抗或CC促排卵周期中EM薄的PCOS患者可选择莱曲唑促排卵。

  治疗效果:1.莱曲唑组排卵率(84.3%)和周期妊娠率(20%)与CC组(86%、14.7%)相似。2.莱曲唑组单个优势卵泡发生率为80.9%,CC组为61%。3.莱曲唑组注射HCG日EM的厚度为0.99cm,显着高于CC组的0.82cm。莱曲唑组EM的厚度与自然周期没有差异,表明莱曲唑不抑制EM的发育。莱曲唑用于促排卵治疗的主要优点是促使单个卵泡发育,其机制是芳香化酶抑制剂并不拮抗下丘脑的雌激素受体,因此中枢的反馈机制并未受到影响。卵泡开始生长后,随着雌激素水平的升高,正常的负反馈链可以限制FSH的反应,导致小卵泡闭锁,最终导致单个卵泡生长。

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(责任编辑:康安途)

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