阿昔替尼(axitinib),是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能一直MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。事实上阿昔替尼在神经内内分泌瘤和鼻咽癌中也有应用。
(1)神经内分泌瘤。阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤,也有II期临床试验数据。入组了30名晚期神经内分泌肿瘤患者,中位随访29个月,其中22名患者疗效可评价,中位无疾病进展生存时间为26.7个月,中位总生存时间为45.3个月,总的疾病控制率为73%,大部分患者肿瘤有所缩小,1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。
(2)鼻咽癌。近期,Clinical cancer research杂志又报道了阿昔替尼(axitinib)治疗晚期鼻咽癌的二期临床试验数据。40名晚期鼻咽癌患者,平均已接受了3种不同方案治疗,复发难治的患者。给予阿昔替尼单药治疗,中位随访了28.3个月。37名患者疗效可评价,3个月的时候临床获益率为78.4%,6个月的时候依然还有43.2%,1年生存率为43%。3-4级不良反应主要是:高血压(8%)、体重下降(5%)、和疼痛(5%)。
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