雷利度胺(来那度胺)是美国Celgene开发的新一代抗肿瘤药,其有效成分是来那度胺(lenalidomide),主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症(MDS)。雷利度胺是沙利度胺的新一代衍生物,但没有发现其具有致畸变的毒性,并且药效比沙利度胺强100倍。根据三期临床试验的结果,雷利度胺是目前治疗多发性骨髓瘤疗效最显着的药品,超过一半的病人服用该药后可以延长存活时间达到3年以上。另外它也是可以有效治疗骨髓增生异常综合症(MDS)唯一的药物,临床结果发现64%的MDS病人用雷利度胺治疗后无需再用输血来治疗MDS。
雷利度胺与沙利度胺类似,具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用。它可抑制前炎性细胞因子的分泌,增加外周血单核细胞抗炎性细胞因子的分泌。体外试验显示本品可抑制某些细胞株如Namalwa细胞增生。雷利度胺可抑制患者多发性骨髓瘤细胞及MM1S细胞的生长。
另外,雷利度胺还可抑制环氧化酶2(COX-2)的表达,但对COX-1无作用。2项多中心随机盲安慰剂对照临床研究评估了雷利度胺用于多发性骨髓瘤的安全性及疗效,研究主要疗效终点均为疾病进程时间(TTP)中期分析显示,联合用药组TTP显着优于地塞米松单药组。近期临床研究结果显示,雷利度胺除了可以用于治疗 MDS和MM外,对骨髓瘤、白血病、转移性肾癌、实体瘤、原发性全身性淀粉洋变性和伴骨髓化生的全身性骨髓纤维化疾病具有一定的疗效。
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