针对激素受体阳性(HR阳性,即ER和或PR阳性)的晚期乳腺癌,目前FDA已经批准了三种CDK4/6抑制剂。按照获批的先后顺序,这三种抑制剂分别是大姐Palbociclib(商品名:Ibrance )、二姐Ribociclib (商品名:Kisqali)和小妹Abemaciclib(商品名:Verzenio)。
三姐妹都来自CDK4/6抑制剂大家族。CDK4/6是调节细胞周期的一个关键因子,能够起到抑制肿瘤细胞复制的作用。而CDK4/6抑制剂则可以做到让肿瘤细胞“无法生育”,达到“断子绝孙”的效果。回到这“断氏三姐妹”,其实是实至名归的塑料姐妹花,有你没我,有我没她。
从获批适应症来看,大姐帕博西尼Palbociclib自出道以来,已经斩获了三枚适应症,并且也已经在国内上市。从一线到二线,从联合芳香酶抑制剂(来曲唑、阿那曲唑)到联合氟维司群,目前用于联合治疗HR阳性、HER-2阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌。二姐Ribociclib ,目前只用于一线联合阿那曲唑、来曲唑芳香化酶抑制剂等,目标群体同样是HR阳性、HER-2阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌。小妹Abemaciclib虽获批较晚,但现在已取得两种适应症。既可用于一线又能用于二线,可单药或联合阿那曲唑、来曲唑等芳香化酶抑制剂治疗HR阳性、HER-2阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌。
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