结直肠癌是全球三大常见恶性肿瘤，每年全球新确诊的结直肠癌病例约140万，因结直肠癌直接或间接死亡的病例约60万。在我国呈逐年上升趋势，分别在男性和女性恶性肿瘤发病率中位列第三位和第二位。
药物治疗结直肠癌的总原则是：必须明确治疗目的，确定属于术前治疗/术后辅助治疗或姑息治疗；必须及时评价疗效和不良反应，并根据具体情况进行治疗目标和药物及剂量的调整。重视改善患者生活质量及合并症处理，包括疼痛、营养、精神心理等。
从1946年氮芥治疗淋巴瘤开始，拉开了近代肿瘤化疗的序幕；经过近60年的发展，至新世纪以来，根据肿瘤的基因、受体和激酶而发展的靶向治疗，疗效有了较大幅度的提高且用药更加个体化，成为了内科药物治疗肿瘤的重要方向。
近年来，经FDA批准使用的结直肠癌靶向药物主要有：以血管内皮生长因子（VEGF）及其受体(VEGFR)为靶点的单克隆抗体或融合蛋白（代表药物：贝伐珠单抗）；以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点的单克隆抗体（代表药物：西妥昔单抗、帕尼单抗）；多靶点磷酸激酶抑制剂类药物（代表药物：瑞格非尼）等。
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