一项布加替尼(Alunbrig,布吉他滨)针对EGFR的研究预示出其具有更广泛的应用前景。布吉他滨不仅对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,而且对表皮生长因子受体( EGFR) 缺失和点突变也有抑制活性。奥希替尼是第三代肺癌靶向药,可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)T790M突变导致的耐药。
然而,随着时间的推移,服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药,这其中就包括C797S突变,活化突变(三重突变)等。有临床研究证明,布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药,关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的非小细胞肺癌细胞是否有效的问题,研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性,并发现ALK抑制剂布吉他滨显示出这样的活性。
布吉他滨(Alunbrig)不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布吉他滨对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。
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