依维莫司(everolimus,EVE)为mTOR的选择性抑制剂。2009年3月30日,EVE在美国首次获得批准用于晚期肿瘤治疗,2013年1月22日在我国上市,并于2014年2月13日获得批准用于晚期胰腺神经内分泌瘤(pNET)。2016年,美国FDA和欧盟先后批准依维莫司用于不可切除、局部进展期或转移性的胃肠和肺NET。
口腔炎是EVE治疗过程中最常见的不良反应。一般在用药初期即可出现,持续时间短,后期不因为治疗时间延长而加重。主要表现为口腔或舌黏膜的炎症反应或溃疡,伴局部疼痛并影响进食。多为1/2级。EVE治疗前应教育患者重视口腔卫生及饮食习惯,服药时可与食物同服。一旦出现口腔炎,应尽早处理。轻度以普通漱口水为主,中重度可以用包括蒙脱石散、GM-CSF、利多卡因等药物涂抹及漱口。国外文献报道也可选择糖皮质激素、抗过敏药物、抗酸药物等。
代谢异常也是everolimus治疗过程中常见的不良反应之一,表现为血糖、胆固醇和甘油三酯升高。控制血糖的首要目的是预防感染、酮症酸中毒及高渗性昏迷。可以选择二甲双胍、比格列酮等,必要时可以选择胰岛素治疗。高甘油三酯及高胆固醇血症可能导致急性胰腺炎及心脑血管并发症,应在EVE治疗期间定期监测,如用药前即存在血脂升高应同时给予降脂治疗。血脂异常多为1/2级,3级少见,如以胆固醇升高为主时可选用他汀类药物,如以甘油三酯升高为主时可选用贝特类药物。
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