一代ALK抑制剂开创性的促进ALK结合活性,使得患者可以获得较长生存期;二代ALK抑制剂的主要特点是脂溶性增加,促进中枢神经肿瘤细胞暴露;三代ALK抑制剂针对二代耐药突变肿瘤效果更好。
三代药物各有特色,而NCCN指南2018年第3版中推荐的一线治疗药物包括克唑替尼、塞瑞替尼和阿来替尼。三种ALK抑制剂对比,阿来替尼优势明显,凭借出色的疗效和安全性,NCCN在推荐阿来替尼一线治疗ALK阳性肺癌时,第一次在后面加了“preferred”,确定了阿来替尼的一线优选地位。
回顾过去TKI数据,我们在临床中一直寻找给予ALK阳性患者更高效和更安全的治疗。这样便迎来了划时代药物阿来替尼的问世,在与克唑替尼头对头比较的三期研究中,其中位PFS达到了惊人的34.8个月,实现了中位PFS空前突破,显著降低肺癌患者进展风险57%,肿瘤缓解率高达82.9%,从而使NSCLC作为慢病管理成为了可能。
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