帕唑帕尼(votrient)是一种血管生成抑制剂,可有效干扰顽固肿瘤存活和生长所需新血管的生成,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)。该药是由葛兰素史克公司研发,于2009年被美国FDA批准上市。在体外,帕唑帕尼可抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,可抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。
帕唑帕尼(votrient)除了适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型),还可以治疗软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。帕唑帕尼的每天给药剂量为800mg,每天一次,空腹服用。对于基线中度干损伤的患者而言,每天的剂量减少为200mg每次,严重肝功能损伤的患者咋不能服用。
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