艾乐替尼和克唑替尼都是用于治疗转移性或局部晚期ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药。早在2013年，中国就批准克唑替尼用于治疗转移性或局部晚期ALK阳性的非小细胞肺癌。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，与传统的化疗相比，明显的延长了患者的总生存期限。但是靶向药都逃不过耐药的命运，虽然ALK靶向药克唑替尼可以有效延长患者的生存期，但是根据一些医学文献和临床专业杂志发表的学术文章显示分析，通常用克唑替尼人群平均1年-2年内会出现对克唑替尼耐药的情况。
作为第一代ALK抑制剂，克唑替尼对ALK阳性患者的效果虽然敏锐，有效率达到60%到70%，可是它有一个不足：抑制不了脑转移。不少患者服用克唑替尼一段时间后，癌细胞会扩散到大脑。患者的预后也变得不理想。为了弥补克唑替尼的缺陷，和治疗克唑替尼耐药的ALK阳性患者，2017年11月7日，艾乐替尼经过了美国FDA的批准。临床数据显示：ALK阳性肺癌患者，一线治疗直接使用艾乐替尼有效率在80%到90%之间，脑转移与颅内进展风险降低超过80%。
这项在日本开展的研究共纳入207例未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，随机接受艾乐替尼或克唑替尼治疗。结果显示，艾乐替尼组的中位PFS尚未达到，但已超过20个月，较克唑替尼组显着延长（风险比0.34，P<0.000 1）；且ORR（92% vs. 79%）及安全性（3~4级不良反应发生率26% vs. 52%）均优于克唑替尼组。不仅如此，还观察到艾乐替尼对脑转移患者的有效性。
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