Entrectinib是一种高效的ROS1和TRK A / B / C抑制剂，其对ROS1的抑制能力要比现有的ROS1标准靶向药物克唑替尼高约30倍，而且在中枢神经系统中仍然有活性。Entrectinib耐受性良好，先前报道其大多数治疗相关不良事件（TRAEs）严重程度≤2级且可逆。
Entrectinib有效治疗ROS1阳性非小细胞肺癌。研究人员收集了3个I、II期临床试验总共53例ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者的数据，这些患者都既往未接受过ROS1靶向治疗。临床试验中Entrectinib剂量为600mg，每天一次口服。
53例受试患者的数据显示，Entrectinib治疗的客观缓解率为77.4%，中位持续缓解时间为24.6个月。非脑转移患者的中位无进展生存期为26.3个月。脑转移患者的中位无进展生存期为13.6个月，颅内病灶客观缓解率55%，颅内病灶的中位持续缓解时间为12.9个月。
Entrectinib耐受良好，治疗相关的不良反应通过调节剂量可以很好地管理，治疗中止率相当低。不良反应包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛及体重增加。
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