乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,对女性的危害极大。据统计,美国乳腺癌在Ⅰ期阶段诊断出的概率高达80%,中国在Ⅰ期阶段诊断出乳腺癌的概率不到20%,且很多患者一旦查出,多数已经转移或扩散,找到治疗乳腺癌的合适药物,延长生命,对中国患者来说刻不容缓。
加州大学洛杉矶分校(UCLA)肿瘤学家Richard Finn报告说,在乳腺癌的标准治疗中增加一种名为帕博西尼Ibrance(palbociclib)的药物,较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期翻倍,PFS从10个月增加到20个月。因为其良好的治疗效果,2015年4月16日,辉瑞(Pfizer)突破性乳腺癌药物Ibrance (palbociclib)获得了FDA的加速批准,用作乳腺癌的一线治疗。
Palbociclib(帕博西尼)是全球上市的首个CDK4/6激酶抑制剂,palbociclib (帕博西尼)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。靶向性强,疗效优异。
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