Ensartinib是针对肺癌治疗的新一代ALK抑制剂,具有抗ALK的活性,用于治疗有ALK突变的肺癌患者,此外也可靶向MET、ABL、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK。由于目前还处于临床研究阶段,Ensartinib代号为X-396。
Ensartinib的首次人体试验数据招募了97名患者,还入组了此前接受过其它ALK抑制剂治疗且出现脑转移的病人,60%的患者在先前接受了两次以上的治疗,36%的病人存在脑转移现象。60名可评估的ALK阳性突变的患者,平均无进展生存时间(PFS)是9.2个月,36名达到了部分缓解(肿瘤病灶缩小30%以上),治疗应答率为60%。14名伴有脑转移的患者中,有2例获得完全缓解。7例获得部分缓解(其中2例接受了全脑放疗),总体的颅内病灶有效率ORR为64.3%,DCR为92.9%。
无论患者是否使用过克唑替尼,由于更好的整体疗效以及更强的透脑能力,艾乐替尼、布加替尼有望成为应对ALK阳性NSCLC尤其是伴随脑转移患者的优选治疗方案。未来,包括针对劳拉替尼、Ensartinib等下一代ALK新药在该领域的治疗疗效也有必要进行有针对性的临床探索,结果值得期待!
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