曲妥珠单抗( trastuzumab,商品名:赫赛汀)是全球首个针对HER-2人源化单克隆抗体,目前已经在国内上市多年,并且进入中国医保范围。数据表明,应用赫赛汀辅助治疗一年,能够有效降低复发风险,是HER-2过渡表达的转移性乳腺癌患者的"救命药"。
另一个针对HER-2靶标的重组人源化单克隆抗体是帕妥珠单抗( pertuzumab,商品名:perjeta)。帕妥珠单抗主要与HER-2受体胞外结构域Ⅱ区结合,对HER-2高(低)表达乳腺癌均有效,也可实现对不同靶点的双重阻断,从而达到更好的治疗效果。帕妥珠单抗于2012年6月在美国上市,目前已经成为HER-2阳性的乳腺癌患者全疗程的用药选择。近期,第21届CSCO年会上传出最新消息,罗氏制药8月已向食药监总局药审中心递交了相关申请,帕妥珠单抗有望在近期上市。
拉帕替尼( lapatinib)是喹唑啉衍生物,一种口服新型小分子酪氨酸激酶抑制剂,可同时作用于EGFR和HER-2两个靶点。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。另外作用于HER-2靶点的药物还有T-DM1和来那替尼( neratinib),其中T-DM1是曲妥珠单抗与微管抑制剂美坦辛 DM1偶连在一起的一种新型HER-2靶向治疗药物。来那替尼是针对HER-2和HER-1多靶点的不可逆性的泛ErbB-2受体酪氨酸激酶抑制剂。
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