最初阿来替尼是用于耐药患者的二线治疗，它的效果也是可见的，相较于只使用克唑替尼，阿来替尼又把患者的无进展生存提高了8个月左右。而一线克唑替尼+二线阿来替尼，两个靶向药物配合治疗，使患者能获得约20个月的无进展生存，这个结果与之前相比已经有了很大改善。但临床上对于有效药物的使用也一直有疑问，几种有效药物，到底该如何使用，怎样合理搭配？最好的药到底是应该先用，还是应该留到最后才用，怎么样才能给予ALK阳性非小细胞肺癌患者更高效、安全的治疗？
为了研究这些问题，科学家设计了代号为ALEX的大型临床试验，这是一个全球多中心的三期临床试验，主要内容为阿来替尼跟克唑替尼的头对头比较（头对头试验即“非安慰剂对照”的试验，是以临床上已经使用的治疗药物或治疗方法为对照的临床试验）。
在2018年6月召开的ASCO年会上，国际临床研究人员更新了ALEX研究的结果。结果显示，接受阿来替尼一线治疗的 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌患者，其中位无进展生存期（PFS）为34.8 个月，是现有治疗方案的近3倍，显著降低进展风险57%。同时，阿来替尼有着更高的缓解率，达82.9%，患者肿瘤的有效缓解深度更深。此外，阿来替尼还可将患者的脑转移风险降低 84%，将患者的疾病进展或死亡风险降低一半以上。
阿来替尼和克唑替尼两个药物的有效率相差仅7%，但克唑替尼的PFS仅为11个月，通过观察发现，阿来替尼34.8个月的PFS可能来自于其对肿瘤的深度缓解，回顾研究，阿来替尼治疗组90%以上的患者都可以达到肿瘤缓解50%，而对照组仅有64%。这可能是导致PFS差异的重要原因之一。
另一个重要原因可能就是它能极大的降低脑转移风险，阿来替尼有着更好的通过血脑屏障的能力，从而推迟发生脑转的时间，并且有效的治疗脑转。还有一个原因则要归功于阿来替尼独特的化学结构，在结构上阿来替尼是专门为ALK设计的靶向药物，故而作用更加精准。
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