依维莫司在临床上获批的适应症有:1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。依维莫司的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。那么针对不同的肿瘤,依维莫司的用药方法有何不同呢?
晚期肾细胞癌(RCC):(1)每天一次,每次口服10mg,与食物同服或不同服皆可。(2)中度肝功能损害患者,减量服用依维莫司,每天一次,每次口服5mg。(3)如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂(如红霉素、氟康唑、维拉帕米),减量服用依维莫司,每天一次,每次口服2.5mg;如果患者能耐受,剂量可增至每次口服5mg。(4)如需同时服用CYP3A4强诱导剂(如利福平、苯妥英),增量服用依维莫司,每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次,每次20mg。
室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA):(1)初始剂量随着患者体表面积(BSA)的不同而不同(BSA 0.5 m2 ~1.2 m2,初始剂量2.5 mg/天;BSA 1.3 m2 ~ 2.1 m2,5mg/天;BSA≥2.2 m2,7.5 mg/天),随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10 ng/mL。(2) 如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂,大约减量50%服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果(TDM)来调整。(3)如需同时服用CYP3A4强诱导剂,加倍增量服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果(TDM)来调整。处理药物不良反应时,可能需要减量服用依维莫司,或中断依维莫司治疗。
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