HER2是乳腺癌生长和转移的重要因子之一，在大约20%的乳腺癌中出现HER2基因过度表达。目前市场上以HER2为靶点的药物有三种单抗和两种多靶点小分子抑制剂（EGFR/HER2）。罗氏主导乳腺癌治疗大市场，曲妥珠单抗占据霸主地位。罗氏毫无疑问是乳腺癌药物治疗领域的主导者，三种单抗药物曲妥珠单抗（trastuzumab)、帕妥珠单抗、曲妥珠微管抑制剂偶联物均为其研发产品，三者被用来作为HER2阳性的转移性乳腺癌患者的术前术后辅助用药，且都已在美国上市，17年全球销售额分别为70.6、22.1、9.2亿美元。
小分子药物市场较小，相比之下GSK的拉帕替尼与Puma公司的来那替尼两种小分子抑制剂的市场小很多，通常作为补充治疗用于HER2阳性晚期转移乳腺癌患者，17年销售额分别为1.6、0.3亿美元。
国内仅有两药上市。曲妥珠单抗02年进入中国市场，17年国内销售额估计在26.7亿元，拉帕替尼13年中国上市，17年国内销售额估计在0.65亿元。
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