大约5%的晚期非小细胞肺癌患者携带有ALK基因重排,中枢神经系统(CNS)是ALK阳性非小细胞肺癌进展的常见部位,目前批准用于治疗ALK阳性的药物有一代ALK-TKI药物克唑替尼,以及第二代ALK抑制剂药物色瑞替尼,艾乐替尼和Brigatinib(又叫AP26113,ALUNBRIG™),其中只有克唑替尼在国内上市,所以很多ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者接受克唑替尼治疗,作为靶向药,不可避免出现获得性耐药或颅内进展,高达70%患者发生脑转移。
Brigatinib对多种ALK耐药突变有效,包括色瑞替尼和艾乐替尼治疗无效的G1202R突变。同时该药不仅针对ALK阳性的NSCLC患者,对ROS1阳性和EGFR阳性的NSCLC患者同样适用。
Brigatinib是Ariad开发的靶向抗癌药。2017年4月28日已被FDA加速批准用于治疗对克唑替尼治疗不耐受或疾病进展的ALK+ NSCLC患者。为了评估Brigatinib与克唑替尼相比在既往未接受过ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者中的有效性和安全性,研究者们进行了III期ALTA-1L试验,研究结果于9月25日亮相于2018世界肺癌大会(WCLC)上。具体结果如何呢?今天就带大家见识一下Brigatinib,这个充满潜力的抗癌靶向药物。
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