PD-1于1992年由今年另一位诺奖得主，日籍科学家本庶佑（TasukuHonjo）发现。当时也只是报道发现了一个细胞程序性死亡相关的蛋白而已，并未引起过多的重视；直到1997年，华人科学家陈列平发现B7-H1（PD-L1）对免疫反应的负性调节作用，PD-1和PD-L1结合的信号通路才逐渐得到关注，PD1/PD-L1免疫检查点抑制剂随后被应用于临床抗肿瘤研发。
PD-1是由 PDCD1基因编码的l型跨膜蛋白，是T细胞表面重要的抑制性受体。 PD-1的配体有 PD-L1和 PD-L2。受到 T细胞攻击的肿瘤细胞会高表达PD-L1和 PD-L2配体，并与 T细胞上的PD-1受体结合，抑制活化T细胞的增殖。同时抑制IL-2的分泌，抑制T细胞的活化，诱导免疫逃逸。
PD-1抗体/PD-L1单抗，解除活化和增殖抑制，使肿瘤特异性T细胞处于活化状态，促进T细胞增殖。
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