TAS102是一种口服化疗药,由抗肿瘤核苷类似物FTD(三氟胸苷,trifluridine)和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI组成。与传统氟尿嘧啶类药物相比,TAS102是加入了TPI(一种能够抑制与氟尿嘧啶分解相关的胸腺磷酸化酶)减少FTD的降解,这样就可以大大延长氟尿嘧啶的长期血药浓度。
RECOURSE试验(III期)中将800例之前至少接受两种治疗方案后进展的转移性结直肠癌患者以2:1分配至TAS102组及安慰剂组,OS是7.1:5.3月,PFS2.0:1.7月。因此TAS102被FDA批准用于之前接受氟尿嘧啶、奥沙利铂及伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗及RAS野生型抗EGFR治疗之后转移的结直肠癌的治疗。对于传统治疗失败的患者可以适用一下。
在2018CSCO大会上进行了三种药物数据的比较。对应的三大临床研究CONCUR研究、FRESCO研究以及TERRA研究如下。直接围观结果比较。三个药物OS对比显示,瑞戈非尼的死亡风险下降最为明显,下调45%,高于其他两种药物。PFS比较显示,瑞戈非尼和呋喹替尼的死亡风险下调程度高于TAS102。总体来说,以抗VEGFR为主的靶药瑞戈非尼和呋喹替尼无论在PFS和OS上都要优于TAS102药物。瑞戈非尼在总生存的优势最明显。
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