肝癌治疗是以手术为中心的综合治疗,主要特点是多种方法、多个学科共存。目前肝癌患者的总体预后较差,肿瘤血管生成是肿瘤恶化和转移的关键之一,干预肿瘤血管对抑制肿瘤的生长具有重要意义。阿帕替尼可高度选择性地结合VEGFR-2并抑制其生物活性,在肝癌领域的不断探索中收获了较好的安全性和有效性,逐渐成为肝癌多学科综合治疗模式中的重要组成部分。
ASCO 2018年会公布的中国研究表明,经肝动脉化疗栓塞术(TACE)联合阿帕替尼治疗肝细胞肝癌(HCC)肺转移患者疗效突出,有望成为HCC肺转移可选择的一线治疗方案。不仅如此,国产免疫检查点抑制剂卡瑞利珠单抗联合阿帕替尼治疗晚期HCC的I期临床研究也让大家眼前一亮,两者充分发挥免疫治疗与抗血管生成治疗的协同作用,取得了令人鼓舞的临床疗效(ORR 43.8%)。
肝癌与众多其他癌肿一样,需要血管的营养支持。那么阿帕替尼抗血管的能力到底如何呢?已有试验表明10uM阿帕替尼的节间血管抑制率已然达到了100%,随着浓度下降,节间血管抑制率也下降。证实了阿帕替尼能够抑制新生血管的形成,且在一定范围内,抑制程度与浓度成正比。
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