替莫咗胺已被证实在治疗迅速进展的脑垂体腺瘤及其他脑恶性肿瘤中有显着作用。其中，它对催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，在这两种肿瘤中有50%的患者对替莫咗胺有良好的反应。在对替莫咗胺的药效评估中，06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）和促黑激素（MSH）的活性状态是重要的评价标准，但二者均不能单独决定治疗策略。对放疗和外科手术均无法控制肿瘤生长的患者，替莫唑胺被接受可作为治疗脑垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。而对于替莫唑胺是否可放在化疗之前使用仍是有争议的。
替莫唑胺主要依靠烷基化DNA中的鸟嘌呤干扰基因转录从而发挥药效，然而06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT），却能转移烷基从而修复DNA的损伤。如果06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）缺失，无法修复损伤的DNA,而甲基胍就是在下一次DNA 复制中与胸腺嘧啶配对，这会触发DNA的错配修复机制；而该机制的触发只会导致不正确的胸腺嘧啶的插入。以上这些无效的修复只会导致DNA链的断裂，从而激活细胞凋亡或衰老样生长阻滞。
在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种治疗手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移。因此，尽早诊断并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的治疗显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化疗药物，在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用。在过去的几十年中，它也曾被广泛应用于治疗进展迅速的脑垂体肿瘤。
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