波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对体的亲和作用。波生坦片可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。主要用于治疗Ⅲ期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。服用波生坦具有哪些副作用呢?用波生坦治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9 g/dL),可能是由于血液的稀释。多数在波生坦治疗开始的数周内观察到,治疗4-12周后稳定,一般不需要输血。建议在开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度,随后每3个月检查一次。如果出现血红蛋白显着降低,须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。
波生坦片在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
使用波生坦片主要为肝脏损害和致畸作用,波生坦片可致可逆性肝损伤,发生无症状性的转氨酶升高,并与剂量有关,其原因可能是肝小管胆盐输出泵受抑制而引起细胞内细胞毒性胆盐的蓄积所致,并可引起血红蛋白显着减少。
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