依维莫司(飞尼妥)临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。依维莫司的作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。
那么依维莫司在临床上获批的适应症有哪些呢？据了解，依维莫司可用于治疗乳腺癌，肾癌，胰腺癌，肺癌胃肠道肿瘤，室管膜下巨细胞星形细胞瘤。1.来曲唑或阿纳托唑治疗失败后的HR+、HER2阴性的绝经妇女的乳腺癌（晚期HR+乳腺癌），依维莫司与依西美坦联用。2.依维莫司可用于舒尼替尼或索拉菲尼治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)。
3.依维莫司用于胰腺起源的进展的成人神经内分泌肿瘤(PNET)患者，胃肠道(GI)或肺部起源的进展的分化良好的，局部晚期或转移性成人无功能性神经内分泌肿瘤(NET)患者。4.依维莫司用于不需立即手术的成人肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC)患者。5.依维莫司用于需要治疗但不能做根治性切除的儿童和成人伴随结节性硬化症(TSC)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)患者。
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