恩曲替尼是一款具有中枢神经活性（CNS-active）、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型，而是针对具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3）、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者，恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白，分别是TRK（TRKA, TRKB, TRKC）、ROS1以及ALK蛋白结合，从而达到抑制癌症的目的。
TRK蛋白由NTRK基因编码，是一种受体酪氨酸激酶，跨细胞膜，主要通过和神经营养蛋白（一种生长因子）结合从而激活下游PI3K, MAPK和PLC-gamma信号通路，达到调节细胞增值、分化、凋亡等目的，当NTRK基因发生重排的时候（Rearranged NTRK Gene），会导致TRK蛋白出现功能异常，也被认为和非小细胞肺癌、结直肠癌、脑胶质瘤等癌症有关。
ROS1蛋白也是一种受体酪氨酸激酶，由ROS1基因编码，其结构和ALK蛋白非常类似。尽管ROS1蛋白的确切功能以及其配体尚不十分明确，但是肺癌以及其他一些癌症中发现了ROS1的基因重排现象，同时ROS1抑制剂在这些癌症细胞中有不错的响应率，所以ROS1也是非小细胞肺癌领域的热门靶点。
ALK（Anaplastic lymphoma kinase，间变性淋巴瘤激酶）属于胰岛素受体超家族，同样一种受体酪氨酸激酶。ALK蛋白在正常的神经元细胞中表达，被认为对于神经系统的发育起到重要作用，ALK激酶的活化也被认为和几个细胞内信号通路有关，包括MAPK，PI3K以及JAK-STAT通路。不过，和ROS1蛋白一样，ALK蛋白的确切作用以及配体目前也并不十分清楚。
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